三氮脒

中文名稱：三氮脒
英文名稱：Diminazene  Aceturate       
【 C A S】536-71-0【化 學 式】4，4（重氮氨基）雙（苯甲脒）醋甘酸鹽（1：2）一水合物【異   名】貝尼爾【分子式及分子量】C14H15N7·2C4H7NO3·H2O=533.55【熔   點】200－206℃【純   度】≥97.5%【性   狀】本品為黃色或橙色結晶性粉末;遇光遇熱變為橙紅色。本品在水中溶解，在乙醇中幾乎不溶,在三氯化烷或乙醚中不溶。【標   準】CPV2005【包裝規格】10kg/桶【作用與用途】抗原蟲藥，對家畜的錐蟲，梨形蟲及邊蟲（無漿體）、附紅體均有作用，主用于家畜巴貝斯梨形蟲病、泰勒梨形蟲病、伊氏錐蟲病、媾疫錐蟲病、附紅細胞體病。
 【藥理】三氮脒屬于芳香雙脒類，是傳統使用的廣譜抗血液原蟲藥。抗蟲作用，同干擾蟲體的需氧糖酵解和DNA合成有關。這類藥物均會引起宿主低血糖。梨形蟲和錐蟲所進行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。據稱這類藥物的殺錐蟲作用，取決于它對錐蟲需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白變性作用有關。例如，三氮脒還能選擇性阻斷錐蟲動基體(Kinetoplast)DNA的合成或復制，即三氮脒能迅速不可逆的與錐蟲含DNA的細胞器結合，通常一分子三氮脒能與4～5個DNA核苷酸結合。由于三氮脒一DNA絡合物抑制動基體DNA合成，使錐蟲不能繁殖而發揮抗蟲效應。【用途】(1)牛：三氮脒對不同種屬梨形蟲效果不一。如對感染牛雙芽巴貝斯蟲的牛，低至0.5mg／kg量即有效；3.5mg／kg治療量，24h后蟲體消失，體溫恢復正常，療效達100%；對分歧巴貝斯蟲、牛巴貝斯蟲作用不佳，用藥4天后，血液中仍存在蟲體，但臨床癥狀已明顯改善，如使升高的體溫下降，死亡率減少等；三氮脒對多數梨形蟲的預防效果不佳；對牛的無形體，間隔24～48h，二次注射7～lOmg／kg，也有較好效果；三氮脒對非洲的某些錐蟲病預防時有良效。 (2)馬：三氮脒對馬弩巴貝斯蟲有良效，能完全清除蟲體，但對馬巴貝斯蟲療效較差，需用6～12mg／kg大劑量，才能有效。但加大劑量，易出現毒性反應；對馬巴貝斯蟲，需5mg／kg劑量，間隔24h，連用二次，才能治愈；對馬媾疫也有良好效果，通常對輕度感染馬，接3.5mg／kg日量，連用3天，療程結束后24h蟲體消失，食飲逐漸恢復正常，水腫消失，但嚴重感染馬匹，需按5～7mg／kg日量，并應視具體病情而加長療程。 (3)犬、貓：置5mg／kg推薦劑量的三氮脒，對犬巴貝斯蟲引起的臨床癥狀有明顯消除作用。但對犬吉氏巴貝斯蟲，則需應用7mg／kg劑量，才能徹底清除蟲體，但此劑量對犬已能引起明顯的中樞神經系統癥狀；對貓的貓巴貝斯蟲無效，但對貓的Babesia.herpailuri有效。
【注意】(1)三氯脒毒性較大，安全范圍較窄，治療量有時也會出現不良反應，但通常能自行耐過。注射液對局部組織刺激性較強，而且馬的反應較牛更為嚴重，故大劑量應分點深部肌注。 (2)駱駝對本品敏感，以不用為宜，馬較敏感，用大劑量時慎重；水牛較黃牛敏感，特別是連續應用時，易出現毒性反應。 (3)大劑量能使乳牛產奶量減少。
【用法與用量】肌注：一次量，每lkg體重馬3～4mg牛、羊3～5mg，用前配成5%～7%滅菌溶液。